Pesquisa descobre molécula que ajuda no tratamento de malária

Financiado pela FAPESP, projeto utiliza molécula sintetizada através de compostos naturais encontrados em bactérias marinhas

ter, 10/07/2018 - 21h24 | Do Portal do Governo

O tratamento da malária pode ser mais eficaz por meio da descoberta de uma nova molécula sintetizada em laboratório. Com os resultados positivos, milhares de pacientes infectados pela doença serão beneficiadas com o desenvolvimento de um fármaco inédito.

Elaborado pelo Centro de Pesquisa e Inovação em Biodiversidade e Fármacos (CIBFar),  Centro de Pesquisa, Inovação e Difusão (CEPID) financiado pela FAPESP, o projeto mostrou que a molécula é capaz de matar um dos protozoários causador da malária, bem como a cepa resistente aos antimaláricos convencionais.

Além disso, ela apresenta baixa toxicidade e alto poder de seletividade, atuando apenas no protozoário e não em outras células do organismo do hospedeiro. Os pesquisadores obtiveram resultados positivos através de testes em camundongos.

“Nos testes, já no quinto dia de estudo a molécula conseguiu reduzir 62% da quantidade de parasitas no sangue (parasitemia). Ao fim dos 30 dias de teste, todos os camundongos que ingeriram doses da molécula sobreviveram”, explica Rafael Guido, professor no Instituto de Física de São Carlos (IFSC) da Universidade de São Paulo (USP) e um dos autores do artigo.

Bactéria marinha

A molécula sintetizada no estudo tem como base compostos naturais encontrados em bactérias marinhas, conhecidas como marinoquinolinas.

“Durante o trabalho de síntese percebemos o enorme potencial farmacológico dessas moléculas. Fizemos então novas modificações estruturais na parte pirroloquinolina, empregando eficientes processos catalíticos, e a partir da estrutura obtida criamos uma nova molécula com potência ampliada em centenas de vezes contra o Plasmodium falciparum (um dos protozoários causadores da malária) e sem aumentar sua toxicidade”, disse Guido.

O grupo está caracterizando ainda o potencial dessa classe para tratar a malária causada por Plasmodium vivax, a forma da malária mais prevalente no Brasil, e está desenvolvendo a parte de farmacocinética do projeto – a reação do organismo ao medicamento.

“Se as propriedades do composto, como solubilidade, absorção, distribuição, metabolismo e excreção não forem adequadas, ele pode ser acumulado no organismo e se tornar tóxico para o paciente, o que inviabilizaria o medicamento. Após terminarmos essa etapa, nosso objetivo é fazer testes pré-clínicos e clínicos”, afirma o pesquisador.

Apesar dos mecanismos de ação da molécula ainda não serem totalmente conhecidos, a pesquisa descobriu que ela é capaz de pelo menos inibir o parasita, um processo conhecido como metabolismo de hemozoína.

“A molécula atua impedindo a formação do polímero hemozoína, que é a forma que o parasita desenvolveu para se livrar da toxicidade do grupo heme. Ao impedir a formação da hemozoína o parasita morre”, comenta Célia Regina Garcia, professora na Faculdade de Ciências Farmacêuticas da USP e também autora do artigo.

De acordo com dados da Organização Mundial da Saúde (OMS) a malária mata hoje 445 mil pessoas por ano. “Se hoje, com o medicamento eficaz, temos um número tão alto de mortes, se não houver o desenvolvimento de novos fármacos no futuro a malária pode matar muito mais. É a parasitose que mais mata no mundo ainda que atualmente tenha tratamento relativamente eficaz”, completa Guido.